Основные направления поиска и создания лекарственных веществ

Создание лекарственного препарата – длительный процесс, включающий несколько основных этапов – от прогнозирования до реализации в аптеке [3, 18].

В создании новых ЛС участвуют представители многих профессий: химики, биологи, фармацевты (провизоры), фармакологи, токсиколога, врачи-клиницисты. Однако совместные усилия специалистов не всегда завершаются успешно. Из мировой фармацевтической практики следует, что из 10 тыс. вновь синтезированных органических соединений только одно может использоваться как лекарственное средство [19].

Основой прогнозирования биологической активности лекарственного вещества является установление связи между фармакологическим действием (биологической активностью) и структурой с учетом физико-химических свойств лекарственного вещества и биологических сред.

Экспериментальная часть работы посвящена получению «водного» экстракта субкритической водой при температуре 100°С, упаривание его до сухого остатка и оценка растворимости полученного «сухого» экстракта в водной и спиртовой средах.

При выполнении измерений использовалось следующие средства измерения, оборудование и реактивы:

· Весы лабораторные общего назначения по ГОСТ 24104 с наибольшим пределом взвешивания 200 г, 2 класса точности

· Набор гирь Г-2-200 - ГОСТ 7328

· Экспериментальная установка для ЭСВ

· Плоды расторопши пятнистой

· Высокоэффективный жидкостный хроматограф «Biotronik» со спектрофотометрическим детектором λ=190-700нм

· Хроматографическая колонка из нержавеющей стали фирмы «Phenomenex», USA, длиной 250 мм, диаметром 4,6 мм с неподвижной фазой С18, зернением 5 мкм

· Кислота соляная - ТУ 6-09-2540-87

· Вода дистиллированная - ГОСТ 6709

· Метанол, х.ч. - ГОСТ 6995

· ГСО силибина

· Ацетонитрил «extra pure» фирмы «MERCK»

· Калий фосфорнокислый однозамещенный, ч.д.а. - ТУ 6-09-5324-87

· Универсальные индикаторные бумаги рН=0-12

· Гелий газообразный - ГОСТ 9093-74

· Мерная колба вместимостью 1000 см3

· Цилиндры мерные 2-100, 2-500 – ГОСТ 1770-74

· Шприцы медицинские 1 мл, 5 мл

· Микропипетки на 200 мкл – ГОСТ 29169

· Микрошприц фирмы «Hamilton» на 100 мкл.

· Температура окружающей среды(20 ± 5)°C;

· Относительная влажность(80 ± 5) %;

· Атмосферное давление(94 – 106) кПа;

· Частота переменного тока(50 ± 1) Гц;

· Напряжение в сети(220 ± 10) В.

При выполнении анализов необходимо соблюдать требования техники безопасности при работе с химическими реактивами по ГОСТ 12.4.021, электробезопасность при работе с электроустановками по ГОСТ 12.1.019, организации обучения работающих безопасности труда по ГОСТ 12.0.004. Помещение лаборатории должно соответствовать требованиям пожарной безопасности по ГОСТ 12.1.004 и иметь средства пожаротушения по ГОСТ 12.4.009.