Реакция с ацетилацетоном и диметиламинобензальдегидом

Раствор субстанции в смеси ацетилацетона и раствора натрия гидроксида разведенного нагревают на водяной бане, охлаждают и прибавляют раствор диметиламинобензальдегида и еще раз нагревают. Охлаждают и прибавляют воду - появляется интенсивное синее окрашивание. 3. Реакция с раствором калия йодида йодированным в присутствии кислоты хлористоводородной разведенной - появляется коричневый осадок, который растворяется при добавлении раствора натрия гидроксида. 4. Потеря в массе при высушивании не должна превышать 0,5 % - в отличие от кофеина моногидрата. 5. Реакция на ксантины (мурексидная проба). 6. С раствором танина образуется белый осадок, растворимый в избытке реактива.

Количественное определение. Ацидиметрия в неводной среде. Точку эквивалентности определяют потенциометрически:

Биологическое значение для организма

Физиологические особенности действия кофеина на ЦНС были изучены И.П. Павловым и его сотрудниками, показавшими, что кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга; в соответствующих дозах он усиливает положительные условные рефлексы и повышает двигательную активность. Стимулирующее действие приводит к повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. Большие дозы могут, однако, привести к истощению нервных клеток. Действие кофеина (как и других психостимулирующих средств) в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности; дозирование кофеина должно поэтому производиться с учётом индивидуальных особенностей нервной деятельности. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сердечная деятельность под влиянием кофеина усиливается, сокращения миокарда становятся более интенсивными и учащаются. При коллаптоидных и шоковых состояниях артериальное давление под влиянием кофеина повышается, при нормальном артериальном давлении существенных изменений не наблюдается, так как одновременно с возбуждением сосудодвигательного центра и сердца под влиянием кофеина расширяются кровеносные сосуды скелетных мышц и других областей тела (сосуды головного мозга, сердца, почек), однако сосуды органов брюшной полости (кроме почек) сужаются. Диурез под влиянием кофеина несколько усиливается, главным образом в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах.

Кофеин понижает агрегацию тромбоцитов.

Под влиянием кофеина происходит стимуляция секреторной деятельности желудка.

По современным данным, в механизме действия кофеина существенную роль играет его угнетающее влияние на фермент фосфодиэстеразу, что ведёт к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Циклический АМФ рассматривается как медиаторное вещество (вторичный медиатор), при помощи которого осуществляются физиологические эффекты различных биогенных лекарственных веществ. Под влиянием циклического АМФ усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в разных органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и в ЦНС. Полагают, что стимуляция кофеином желудочной секреции тоже связана с увеличением содержания циклического АМФ в слизистой оболочке желудка (см. также Теофиллин, Циметидин).

В нейрохимическом механизме стимулирующего действия кофеина важную роль играет его способность связываться со специфическими «пуриновыми», или аденозиновыми рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которых является пуриновый нуклеозид — аденозин. Структурное сходство молекулы кофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещение его кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов, и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина, аденозин занимает все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др. На заре нашего века кофеин использовался в больших дозах для провокации симптомов заболевания у психических больных. Одновременно с центральной нервной системой кофеин возбуждает и вегетативную (иннервирующую внутренние органы). Возрастают частота и сила сердечных сокращений, повышается секреция желудочного сока, усиливается потоотделение, повышается температура тела и т.д. Артериальное давление не изменяется,т.к. кофеин хоть и стимулирует выброс сосудосуживающих факторов, одновременно стимулирует и выброс сосудорасширяющих. Кроме того, кофеин обладает мочегонным действием, что в свою очередь, не допускает подъема артериального давления. После приема кофеина (кофеиносодержащих напитков) улучшается самочувствие, появляется чувство бодрости, активизируются мышечные процессы и двигательная сфера. Комплексные исследования влияния кофеина на работоспособность показали, что после однократного его приема повышается концентрация внимания и мышечная сила, проявляемая одномоментно. Наряду с этим происходит снижение всех видов выносливости и увеличивается потребление кислорода, а это уже неблагоприятно сказывается на сердечной мышце. Сосуды сердца не всегда могут обеспечить адекватный кровоток и снабжение сердца кислородом. Ухудшается переносимость высоких температур, но улучшается переносимость холода. Это вызвано резким повышением интенсивности обмена веществ. Кофеин несколько снижает свертываемость крови, усиливает мочеотделение, активизирует процессы тканевого окисления. При этом усиливается распад гликогена. Его запасы в печени и в мышцах уменьшаются. Расширяются сосуды головного мозга, скелетных мышц, сердца, почек. Усиление распада гликогена приводит к повышению содержания в крови сахара. Кофеин так же обладает способностью разрушать подкожный нейтральный жир и увеличивать содержание в крови жирных кислот. Увеличение в крови сахара и жирных кислот - одна из причин появления ощущения бодрости и прилива энергии. Именно жирные кислоты, попав в кровь вызывают усиление теплоотдачи и повышение температуры тела.