Отдельные представители ароматических ацетаминопроизводных

Тримекаин действует сильнее и продолжительнее новокаина. Относительно мало токсичен, не оказывает раздражающего действия.

Применяется для инфильтрационной (0,125%; 0,25% и 0,5% растворы; соответственно до 1500, 800,400 мл; общая доза до 2г), проводниковой (1% и 2% растворы – до 100 и 200 мл), перидуральной (1% и 2% растворы-до 50 и 25 мл; иногда в смеси с аутокровью и с добавлением 0,1% адреналина – по 5–8 кап на 20–25 мл тримекаина); спинномозговой (2–3 мл 5% раствора) и поверхностной (2–5% растворы- в офтальмологической практике 4–8 кап, в оториноларингологии по 2–8 кап (с добавлением 0,1% раствора адреналина гидрохлорида по 1 кап на каждые 2 мл раствора тримекаина) анестезии.

Максимальная доза 0,6 (0,8г с адреналином) или 8–10 мг/кг.

Тримекаин назначают также в качестве антиаритмического средства. Механизм действия заключается в его стабилизирующем слиянии на клеточные мембраны миокарда. Применяют при желудочковой экстрасистолии и тахикардии, особенно в острой фазе ИМ. Однако в этом отношении тримекаин менее эффективен, чем лидокаин.

Способы введения и дозы тримекаина при применении в качестве антиаритмического средства примерно такие же, как и у лидокаина: обычно вначале вводят струйно в/в 0,1г (в виде 2% раствора), затем капельно (в течение суток) со скоростью 2 мл в минуту (0,1–0,2% раствор в изотоническом растворе натрия хлорида).

Тримекаин обычно хорошо переносится; при передозировке может быть резкое снижение АД и развитие коллапса, головная боль, головокружение, сонливость и др.

Препарат противопоказан при синдроме слабости синусного узла, атриовентрикулярной блокаде, выраженной брадикардии, кардиогенном шоке, патологиипечени.

ФВ: 0,25% раствор для инъекций в ампулах по 10 мл, 0,5%-по 2,5 и 10 мл, 1% и2% – по 1; 2; 5 и 10 мл и 5%-по 1 и 2 мл.

Хранение:

список Б.

Тримекаин входит в состав аэрозольного препарата «Цимезоль».

–

Lidocainum

–

CH3 C2H5

– NH–C–CH2–N *HCI C14H22N2O

CH3 O C2H5

2-диэтиламино-2,6, – ацетоксилида гидрохлорид или – диэтиламиноацетанилида гидрохлорид моногидрат.

М м. 234,34

Синонимы:

ксикаин, ксилодонт, ксилокаин, лигнокаин, лидокарб, луан и др.

Описание:

белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде, растворим в спирте. Температура плавления 66–700С. Соляно – кислая соль очень легко растворима в воде, этаноле, растворима в хлороформе, практически нерастворима в эфире. Т пл 74–790С. Раствор 0,1 г ПВ в 10 мл воды: рН 4,0–5,5. не имеет характерного ИК – спектра.

Получение:

препарат синтезируют по схеме:

O C2H5

CICH2C CI HN – C2H5

Н3С CH3 H3C CH3 HCI

NH2 NH2-C-CH2CI

O 2,6-триметилхлорацетанилид